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万古霉素是一种已应用近半个世纪的抗生素，常被作为青霉素的替代用药治疗产酶金黄色葡萄球菌感染。万古霉素被广泛用于治疗严重革兰阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染。在早期应用中，万古霉素显示出较多不良反应，包括注射相关毒性、肾毒性和耳毒性等，多由药物杂质引起。近年来研究显示，使用常规剂量1g／12小时或15mg／（kg·12小时）万古霉素，实际上很少发生肾毒性或耳毒性，除非使用大剂量万古霉素或同时使用有肾毒性的药物。随着半合成青霉素投入使用，万古霉素用量显著下降。但近20年来，M