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摘要根据替代药材开发思路,重点总结了魔芋属植物主要成分及功能,同时总结了天南星科其他药材半夏、石菖蒲、独角莲、千年健、天南星等成分及功效,进而总结了魔芋属植物药用现状,并指出可在葡甘聚糖型、淀粉型、中间型之外的药用型魔芋筛选替代型药材;替代型药材发展的必要性强调了中药野生资源保护与利用、低碳循环产业发展及中药现代化发展的必要,同时强调成分决定用途,进而决定药效与产品的基本理念,最终为魔芋替代型药用的开发利用提供参考。
关键词魔芋 ;替代型药材;天南星科;可行性;必要性
中图分类号S567.23+9;R914.4;Q949.95文献标识码
A文章编号0517-6611(2015)26-077-04
AbstractAccording to the development of alternative medicine, emphatically summarized the main composition and function of Amorphaphallus, at the same time, summarized the component and function of other Araceae herbs, and then summarized the current situation of medicinal Amorphaphallus, and pointed out the medicinal type was the most promising in alternative medicine.The necessity of the development of alternative medicine emphasizes the 3 points: protection and utilization of Chinese traditional medicine, circulation industry development and the need of modernization of traditional Chinese medicine. Emphasizes the composition decided to use, to determine the efficacy and the basic conception of products, eventually provide reference for comprehensive exploitation and utilization.
Key wordsAmorphophallus; Alternative medicinal herbs; Araceae; Feasibility; Necessity
魔芋屬天南星科(Araceae)魔芋属(Amorphaphallus)多年生半阴性[1]草本植物,是自然界唯一能规模化获取魔芋葡甘聚糖(Konjac Glucomannan, 简称KGM)的高效经济作物,KGM具有极好的水溶性、极好的增稠性、良好的凝胶性和成膜性、优越的复配性、优异的保健性,用途十分广泛,商业价值极高[2]。由于其主要成分KGM价值高,故其他用途开发较少,尤其是药用价值开发利用极少。然而,魔芋是我国传统中药材,早在《开宝本草》及《本草纲目》中就有记载,魔芋性寒、味平,具有化痰散积、行瘀消肿之功,用于治疗咳嗽、积滞、疟疾、跌打损伤、痈肿风毒等。1999年田雨等[3]也证实抗肿瘤中药“蛇六谷”的原植物为华东魔芋,而花魔芋和海芋可以作为替代植物使用。地方标准《广东省中药材标准》(2011年版)中记载魔芋具有抗炎、降压、降血脂和防癌的作用[4]。
不仅传统医药典籍对魔芋药用价值多有描述,且随着魔芋化学成分研究的深入,新的药用价值被不断挖掘。天南星科植物一半以上为药用植物,其中菖蒲(Acoruscalamus)、天 南 星( 包 括 一 把 伞 南 星 Arisaemaerubescens、东北南星 Arisaema amurense的干燥块茎及异叶南星Arisaema heterophyllum)、海芋(Alocasia cucullta (Lour.) Schott)、半夏(Pinelliaternata)、虎掌(Pinellia pedatisecta)、千年健(Homalomena occulta)均是历史悠久的常用中药[5]。笔者在此总结魔芋近30年来新的化学成分及其药用功效,并将其与天南星科其他药材的成分、功能及药性综合对比,以期为魔芋药用产业化开发提供思路,尤其为魔芋作为天南星科替代型药材进行一些可行性和必要性的总结。
1魔芋作为替代天南星科植物药用的可行性思考
根据中药材替代开发中的近缘替代原理和基于中医中药性味、功能近似的替代思路,魔芋作为天南星科魔芋属植物,与天南星科的半夏、天南星、石菖蒲、独角莲及千年健等为近缘种,且在药性和功能上与其他天南星科药材有相似之处,如与半夏、独角莲一样其生药均有毒,与半夏、天南星、独角莲一样均有化痰的功能,与天南星一样均具消肿功能。
1.1魔芋药用的主要成分及其功效研究进展
1.1.1葡甘聚糖。
KGM作为葡甘聚糖型魔芋的主要成分,其成分结构和功能研究较深入,其中罗德元等[6]报道KGM对MNNG诱发的小鼠肺癌具有抑制作用,且促使良性腺瘤相对增加。研究表明KGM还能抑制大鼠二甲阱诱发肠癌,而花魔芋能抑制小鼠自发性肝肿瘤[3]。
甘露聚糖能扩张毛血管、降低血压、兴奋肠管、吸收流体,是一种降低胆固醇、防止高血压抑制人体肥胖的理想药物[7]。同时,由于KGM具有良好的水溶性、增稠性,溶于水后可在肠道形成凝胶类的物质,通过凝胶保护层防治有害物质的过多吸收和KGM膳食纤维促进肠道蠕动加速有害物质的排泄来保障人体肠道健康。 1.1.2蛋白质、氨基酸。
魔芋中蛋白质含量高,且含人体必需的多种氨基酸,其中块茎粗蛋白质含量为9.706%,16种氨基酸总含量7.881%,7种必需氨基酸总含量2.586%[7]。其中,蛋氨酸的作用是参与甲基转移和合成胧氨酸;亮氨酸作为动物体内唯一的生酮氨基酸;苯丙氨酸作为甲状腺素、肾上腺素和黑色素的合成原料;苏氨酸能参与脂肪代谢,缺乏时常出现肝脂肪变;精氨酸、组氨酸为人体半必需氨基酸,精氨酸可降低血压。
1.1.3生物碱。
庞杰等[8]研究表明魔芋生物碱为5甲基咪唑的某种衍生物,其衍生物主要有组氨酸、组胺、毛果芳香碱等;同时,含咪唑环的化合物具有较强的生理活性,如降血压功能,导致荨麻疹、干草热等过敏反应,作杀虫剂等。由于魔芋病害严重,大田中常用多菌灵类药物防治病害,故可能会造成药物残留。由于研究魔芋生物碱存在结构未明且现有证据表明其为5甲基咪唑的衍生物,巧合处在于多菌灵类药物也是甲基咪唑类衍生物。因此,对魔芋生物碱的研究应加强,首先需排除多菌灵类药物干扰后的明确成分和结构,其次可研究不同种魔芋的生物碱和结构,为魔芋作替代性药材做理论铺垫,最后将魔芋属植物生物碱与天南星科药用植物生物碱进行全面的对比。
魔芋生物碱不仅对害虫有一定作用,且由于其来源天然植物体而无生态环境污染问题,故有较高的开发价值。如将其配成植物源农药, 用于绿色或有机蔬菜的生产, 可显著降低对环境的污染。因此利用魔芋生物碱作为生物农药防治害虫, 生产绿色和有机蔬菜具有重大的产业发展前景[9]。
魔芋加工下脚料对黄豆的发芽及生长有强的抑制和伤害作用,但经脱生物碱后的下脚料则无任何有害作用。因此,以下脚料为原料获得生物碱的同时,就实现了魔芋飞粉(或尾粉)的综合开发利用,不仅可以得到土壤保湿剂、制备有机肥、优质饲料、酿酒原料和固体培养基等有用资源,同时可以获得魔芋生物碱原料药,进而可开发出魔芋生物碱相关的产品,更可为环境保护和循环产业发展提供有效的新途径[10]。
1.1.4黄酮。
魔芋飞粉提取物中含有黄酮、异黄酮、查耳酮、双氢黄酮类化合物,其含量为 3.487 mg/g,DPPH·清除率为64.78%[11]。黄酮是一类具有抗氧化、抗衰老和防治心脑血管疾病的药物,已广泛应用于保健品和医药品的开发。如银杏类、葛根类黄酮药物均已广受市场青睐。
1.1.5神经酰胺。神经酰胺(Ceramide),即N脂酰神经鞘胺醇,是重要的高效活性物质,具有抗衰老、屏障、粘合、保湿、提高免疫和防癌抗癌的作用,现已经成功开发出化妆品,但其医药品的开发还未见报道。不同种魔芋中神经酰胺的含量差异显著[12]。湖北恩施鲜魔芋的神经酰胺含量达0.047%[13],可见湖北恩施的鲜魔芋中Ceramide含量较高,这可能与栽培气候有关。深入研究不同海拔气候条件下鲜魔芋的Ceramide含量,为神经酰胺的生物积累探索最佳的栽培气候环境,从而实现利用栽培手段达到提高魔芋药效的目的。魏静[14]從魔芋飞粉中分离、纯化、表征后表明魔芋神经酰胺的结构为N(1羟甲基2羟基)3十八烯烃2,3二羟基十九脂肪酰胺。
1.1.6多酚。多酚类物质具有极强的抗氧化能力,能清除体内自由基和抗脂质氧化,从而实现延缓衰老、预防心血管疾病、防癌、抗辐射等多种功能。研究表明,鲜魔芋多酚含量可达1 500 mg/kg[15],开发前景巨大。
1.1.7邻苯二甲酸二异丁基酯。
首次从蛇六谷(Amorphophallus Konjac K.Koch)中获得抗癌物质邻苯二甲酸二异丁基酯(diisobutyl phthalate)[16],该化合物有较强细胞毒活性,通过诱导小鼠乳腺癌tsFT210肿瘤细胞坏死,从而达到抑制细胞周期、诱导细胞凋亡。
1.2天南星科其他药材药用成分及功效总结
天南星科药材具有种类多、用量大及用途广的特点,不仅传统医药典籍中多有记载描述,现代中药研究手段、技术的革新也为探明各种有效成分进行了大量富有成效的工作,这为中药成分决定药效进而决定治疗项目和开发产品提供了有益的参考和铺垫。
1.2.1虎掌的成分及功能。陈仙锐等[17]利用傅里叶交换红外光谱法分析虎掌和魔芋的根、茎、叶成分分析,结果表明他们具有相似的吸收峰,只是在强度上有不同,说明这2种物质具有相似的化学成分,如氨基酸、苷类、酮类和糖类等物质,同时从理化层面支持了魔芋替代药材虎掌。刘芳等[5]系统研究了天南星科植物生物碱的化学结构,表明主要包括吡咯和四氢吡咯类、吡啶和哌啶类、环二肽类、哌嗪类、吲哚和β咔啉类、Homonojirimycin类生物碱,且此类次生代谢产物具有细胞毒与抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗凝血、昆虫毒杀以及糖苷酶抑制等活性。
1.2.2石菖蒲的成分及功能。廖矛川等[18]研究石菖蒲的化学成分发现,其含有1hydroxyacoronene、blumenol A、N反式阿魏酸酪酰胺、tribulusamide A、细辛醛、5羟甲基糠醛和对羟基苯甲醛等7种成分;这些化学成分对中枢神经系统具有镇静安神(镇静、抗惊厥)和醒脑开窍(兴奋、抗抑郁)的双向调节作用,对心血管具有血管保护、心肌细胞保护、抗心律失常、抗血栓等作用;对呼吸体统而言,常用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病的治疗;对消化系统而言,常用于胃痛和腹痛的治疗;且其对部分癌症有一定疗效[19]。
1.2.3独角莲的成分及功能。独角莲也称禹白附,其不仅有粘液质、糖类、皂甙、谷甾醇和蛋白质,且有生物碱、香豆精、氨基酸[20];其水溶性成分为5羟甲基糠醛(5hydroxymethyl2furaldehyde)、腺苷(adenosine)、甘露醇(mannitol)和核糖醇(ribitol)[21];挥发性成分为己醛(Hexanal) 21.485%、2庚醇(2Heptanol) 14.363%、1辛烯3醇(1Octen3ol) 10.911%、樟脑(Camphor) 6.136%、2正戊基呋喃(2Pentylfuran) 3.603%、菲(Phenanthrene) 3.549%、异丁基邻苯二甲酸酯(Isobutyl phthalate) 3.549%、乙酸龙脑酯(Bornyl acetate) 3.176%、3,8Dimethyl5(1methylethylidene)1,2,3,4,5,6,7,8Octahydroazulene6one 3.002%、芫妥醇(LinaloolL)2.048%[22]。基本药效为免疫调节、祛痰、抗炎、降低胆固醇和抗肿瘤作用[23]。
关键词魔芋 ;替代型药材;天南星科;可行性;必要性
中图分类号S567.23+9;R914.4;Q949.95文献标识码
A文章编号0517-6611(2015)26-077-04
AbstractAccording to the development of alternative medicine, emphatically summarized the main composition and function of Amorphaphallus, at the same time, summarized the component and function of other Araceae herbs, and then summarized the current situation of medicinal Amorphaphallus, and pointed out the medicinal type was the most promising in alternative medicine.The necessity of the development of alternative medicine emphasizes the 3 points: protection and utilization of Chinese traditional medicine, circulation industry development and the need of modernization of traditional Chinese medicine. Emphasizes the composition decided to use, to determine the efficacy and the basic conception of products, eventually provide reference for comprehensive exploitation and utilization.
Key wordsAmorphophallus; Alternative medicinal herbs; Araceae; Feasibility; Necessity
魔芋屬天南星科(Araceae)魔芋属(Amorphaphallus)多年生半阴性[1]草本植物,是自然界唯一能规模化获取魔芋葡甘聚糖(Konjac Glucomannan, 简称KGM)的高效经济作物,KGM具有极好的水溶性、极好的增稠性、良好的凝胶性和成膜性、优越的复配性、优异的保健性,用途十分广泛,商业价值极高[2]。由于其主要成分KGM价值高,故其他用途开发较少,尤其是药用价值开发利用极少。然而,魔芋是我国传统中药材,早在《开宝本草》及《本草纲目》中就有记载,魔芋性寒、味平,具有化痰散积、行瘀消肿之功,用于治疗咳嗽、积滞、疟疾、跌打损伤、痈肿风毒等。1999年田雨等[3]也证实抗肿瘤中药“蛇六谷”的原植物为华东魔芋,而花魔芋和海芋可以作为替代植物使用。地方标准《广东省中药材标准》(2011年版)中记载魔芋具有抗炎、降压、降血脂和防癌的作用[4]。
不仅传统医药典籍对魔芋药用价值多有描述,且随着魔芋化学成分研究的深入,新的药用价值被不断挖掘。天南星科植物一半以上为药用植物,其中菖蒲(Acoruscalamus)、天 南 星( 包 括 一 把 伞 南 星 Arisaemaerubescens、东北南星 Arisaema amurense的干燥块茎及异叶南星Arisaema heterophyllum)、海芋(Alocasia cucullta (Lour.) Schott)、半夏(Pinelliaternata)、虎掌(Pinellia pedatisecta)、千年健(Homalomena occulta)均是历史悠久的常用中药[5]。笔者在此总结魔芋近30年来新的化学成分及其药用功效,并将其与天南星科其他药材的成分、功能及药性综合对比,以期为魔芋药用产业化开发提供思路,尤其为魔芋作为天南星科替代型药材进行一些可行性和必要性的总结。
1魔芋作为替代天南星科植物药用的可行性思考
根据中药材替代开发中的近缘替代原理和基于中医中药性味、功能近似的替代思路,魔芋作为天南星科魔芋属植物,与天南星科的半夏、天南星、石菖蒲、独角莲及千年健等为近缘种,且在药性和功能上与其他天南星科药材有相似之处,如与半夏、独角莲一样其生药均有毒,与半夏、天南星、独角莲一样均有化痰的功能,与天南星一样均具消肿功能。
1.1魔芋药用的主要成分及其功效研究进展
1.1.1葡甘聚糖。
KGM作为葡甘聚糖型魔芋的主要成分,其成分结构和功能研究较深入,其中罗德元等[6]报道KGM对MNNG诱发的小鼠肺癌具有抑制作用,且促使良性腺瘤相对增加。研究表明KGM还能抑制大鼠二甲阱诱发肠癌,而花魔芋能抑制小鼠自发性肝肿瘤[3]。
甘露聚糖能扩张毛血管、降低血压、兴奋肠管、吸收流体,是一种降低胆固醇、防止高血压抑制人体肥胖的理想药物[7]。同时,由于KGM具有良好的水溶性、增稠性,溶于水后可在肠道形成凝胶类的物质,通过凝胶保护层防治有害物质的过多吸收和KGM膳食纤维促进肠道蠕动加速有害物质的排泄来保障人体肠道健康。 1.1.2蛋白质、氨基酸。
魔芋中蛋白质含量高,且含人体必需的多种氨基酸,其中块茎粗蛋白质含量为9.706%,16种氨基酸总含量7.881%,7种必需氨基酸总含量2.586%[7]。其中,蛋氨酸的作用是参与甲基转移和合成胧氨酸;亮氨酸作为动物体内唯一的生酮氨基酸;苯丙氨酸作为甲状腺素、肾上腺素和黑色素的合成原料;苏氨酸能参与脂肪代谢,缺乏时常出现肝脂肪变;精氨酸、组氨酸为人体半必需氨基酸,精氨酸可降低血压。
1.1.3生物碱。
庞杰等[8]研究表明魔芋生物碱为5甲基咪唑的某种衍生物,其衍生物主要有组氨酸、组胺、毛果芳香碱等;同时,含咪唑环的化合物具有较强的生理活性,如降血压功能,导致荨麻疹、干草热等过敏反应,作杀虫剂等。由于魔芋病害严重,大田中常用多菌灵类药物防治病害,故可能会造成药物残留。由于研究魔芋生物碱存在结构未明且现有证据表明其为5甲基咪唑的衍生物,巧合处在于多菌灵类药物也是甲基咪唑类衍生物。因此,对魔芋生物碱的研究应加强,首先需排除多菌灵类药物干扰后的明确成分和结构,其次可研究不同种魔芋的生物碱和结构,为魔芋作替代性药材做理论铺垫,最后将魔芋属植物生物碱与天南星科药用植物生物碱进行全面的对比。
魔芋生物碱不仅对害虫有一定作用,且由于其来源天然植物体而无生态环境污染问题,故有较高的开发价值。如将其配成植物源农药, 用于绿色或有机蔬菜的生产, 可显著降低对环境的污染。因此利用魔芋生物碱作为生物农药防治害虫, 生产绿色和有机蔬菜具有重大的产业发展前景[9]。
魔芋加工下脚料对黄豆的发芽及生长有强的抑制和伤害作用,但经脱生物碱后的下脚料则无任何有害作用。因此,以下脚料为原料获得生物碱的同时,就实现了魔芋飞粉(或尾粉)的综合开发利用,不仅可以得到土壤保湿剂、制备有机肥、优质饲料、酿酒原料和固体培养基等有用资源,同时可以获得魔芋生物碱原料药,进而可开发出魔芋生物碱相关的产品,更可为环境保护和循环产业发展提供有效的新途径[10]。
1.1.4黄酮。
魔芋飞粉提取物中含有黄酮、异黄酮、查耳酮、双氢黄酮类化合物,其含量为 3.487 mg/g,DPPH·清除率为64.78%[11]。黄酮是一类具有抗氧化、抗衰老和防治心脑血管疾病的药物,已广泛应用于保健品和医药品的开发。如银杏类、葛根类黄酮药物均已广受市场青睐。
1.1.5神经酰胺。神经酰胺(Ceramide),即N脂酰神经鞘胺醇,是重要的高效活性物质,具有抗衰老、屏障、粘合、保湿、提高免疫和防癌抗癌的作用,现已经成功开发出化妆品,但其医药品的开发还未见报道。不同种魔芋中神经酰胺的含量差异显著[12]。湖北恩施鲜魔芋的神经酰胺含量达0.047%[13],可见湖北恩施的鲜魔芋中Ceramide含量较高,这可能与栽培气候有关。深入研究不同海拔气候条件下鲜魔芋的Ceramide含量,为神经酰胺的生物积累探索最佳的栽培气候环境,从而实现利用栽培手段达到提高魔芋药效的目的。魏静[14]從魔芋飞粉中分离、纯化、表征后表明魔芋神经酰胺的结构为N(1羟甲基2羟基)3十八烯烃2,3二羟基十九脂肪酰胺。
1.1.6多酚。多酚类物质具有极强的抗氧化能力,能清除体内自由基和抗脂质氧化,从而实现延缓衰老、预防心血管疾病、防癌、抗辐射等多种功能。研究表明,鲜魔芋多酚含量可达1 500 mg/kg[15],开发前景巨大。
1.1.7邻苯二甲酸二异丁基酯。
首次从蛇六谷(Amorphophallus Konjac K.Koch)中获得抗癌物质邻苯二甲酸二异丁基酯(diisobutyl phthalate)[16],该化合物有较强细胞毒活性,通过诱导小鼠乳腺癌tsFT210肿瘤细胞坏死,从而达到抑制细胞周期、诱导细胞凋亡。
1.2天南星科其他药材药用成分及功效总结
天南星科药材具有种类多、用量大及用途广的特点,不仅传统医药典籍中多有记载描述,现代中药研究手段、技术的革新也为探明各种有效成分进行了大量富有成效的工作,这为中药成分决定药效进而决定治疗项目和开发产品提供了有益的参考和铺垫。
1.2.1虎掌的成分及功能。陈仙锐等[17]利用傅里叶交换红外光谱法分析虎掌和魔芋的根、茎、叶成分分析,结果表明他们具有相似的吸收峰,只是在强度上有不同,说明这2种物质具有相似的化学成分,如氨基酸、苷类、酮类和糖类等物质,同时从理化层面支持了魔芋替代药材虎掌。刘芳等[5]系统研究了天南星科植物生物碱的化学结构,表明主要包括吡咯和四氢吡咯类、吡啶和哌啶类、环二肽类、哌嗪类、吲哚和β咔啉类、Homonojirimycin类生物碱,且此类次生代谢产物具有细胞毒与抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗凝血、昆虫毒杀以及糖苷酶抑制等活性。
1.2.2石菖蒲的成分及功能。廖矛川等[18]研究石菖蒲的化学成分发现,其含有1hydroxyacoronene、blumenol A、N反式阿魏酸酪酰胺、tribulusamide A、细辛醛、5羟甲基糠醛和对羟基苯甲醛等7种成分;这些化学成分对中枢神经系统具有镇静安神(镇静、抗惊厥)和醒脑开窍(兴奋、抗抑郁)的双向调节作用,对心血管具有血管保护、心肌细胞保护、抗心律失常、抗血栓等作用;对呼吸体统而言,常用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病的治疗;对消化系统而言,常用于胃痛和腹痛的治疗;且其对部分癌症有一定疗效[19]。
1.2.3独角莲的成分及功能。独角莲也称禹白附,其不仅有粘液质、糖类、皂甙、谷甾醇和蛋白质,且有生物碱、香豆精、氨基酸[20];其水溶性成分为5羟甲基糠醛(5hydroxymethyl2furaldehyde)、腺苷(adenosine)、甘露醇(mannitol)和核糖醇(ribitol)[21];挥发性成分为己醛(Hexanal) 21.485%、2庚醇(2Heptanol) 14.363%、1辛烯3醇(1Octen3ol) 10.911%、樟脑(Camphor) 6.136%、2正戊基呋喃(2Pentylfuran) 3.603%、菲(Phenanthrene) 3.549%、异丁基邻苯二甲酸酯(Isobutyl phthalate) 3.549%、乙酸龙脑酯(Bornyl acetate) 3.176%、3,8Dimethyl5(1methylethylidene)1,2,3,4,5,6,7,8Octahydroazulene6one 3.002%、芫妥醇(LinaloolL)2.048%[22]。基本药效为免疫调节、祛痰、抗炎、降低胆固醇和抗肿瘤作用[23]。