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化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,新发展的抗肿瘤前药有导向酶活化前药、载体前药、脂质前药等,现对其研究进展和应用做一综述。