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2-取代苯并噻唑类化合物具有包括抗肿瘤活性在内的广泛生物学活性。以4-甲基-2-氨基苯并噻唑为原料,在以EDCI和DMAP作催化剂的条件下,分别与各种酸反应生成一系列2-取代的苯并噻唑类化合物12-21。化合物12-21经核磁共振氢谱、碳谱和质谱鉴定。并用MTT法评价了它们对SGC-7901(人胃癌细胞)、A549(人肺癌细胞)和HepG2(人肝癌细胞)的抗癌活性。药理结果表明,化合物13对SGC-7901的抑制活性最好,化合物17和18对A549和HepG2的抑制活性较强,并明显强于阳性对照药。