【摘 要】
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为了制备沙拉沙星(SAR)/β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行结构表征和细胞毒性评价,试验对SAR/β-CD包合物的制备参数进行筛选,采用差示扫描量和热重法对SAR/β-CD包合物进行
【机 构】
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农业农村部兽用药物创制重点实验室,兰州730050;甘肃省新兽药工程重点实验室,兰州730050;中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,兰州730050
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为了制备沙拉沙星(SAR)/β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行结构表征和细胞毒性评价,试验对SAR/β-CD包合物的制备参数进行筛选,采用差示扫描量和热重法对SAR/β-CD包合物进行表征,采用液相色谱法对制得的SAR/β-CD包合物制剂进行相对含量及有关物质检测,采用CCK8法进行细胞毒性研究.结果表明筛选试验得到包合物的制备工艺为搅拌温度50℃,搅拌时间4 h,SAR与β-CD的摩尔比12.SAR/β-CD包合物与其物理混合物不同,具有更加稳定的热力学性质,证明成功制得SAR/β-CD包合物.体外大鼠正常肝细胞(BRL)毒性试验结果表明,SAR/β-CD包合物的毒性明显低于原料药.说明本研究优化的SAR/β-CD包合物的制备工艺稳定可行,药物性质明显提高.
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