【摘 要】
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目的 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,制备阿立哌唑(ARP)混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层
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目的 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,制备阿立哌唑(ARP)混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性,通过大鼠灌胃给药评价其体内吸收情况.方法 采用冷冻干燥-水化法制备ARP-mNMs,通过测定混合纳米胶束的临界胶束质量浓度、粒径分布以及药物包封率,最终确定ARP-mNMs处方中TPGS与Pluronic F123的配比,在透射电镜下观察ARP-mNMs的微观形态,并比较ARP乙醇溶液和ARP-mNMs的体外药物释放特性;采用Caco-2细胞单层模型评价ARP原料药与ARP-mNMs的细胞跨膜转运情况;并通过大鼠灌胃给药比较ARP混悬液与ARP-mNMs的体内药动学特征.结果 经实验筛选得到ARP-mNMs的最佳处方为:Pluronic F123和TPGS用量比为50∶10;在透射电镜下可观察到ARP-mNMs呈球状分布;ARP-mNMs能有效提高药物的渗透性;与ARP混悬液相比,ARP-mNMs的药物达峰质量浓度和口服生物利用度分别提高了4.14、2.36倍.结论 以Pluronic F123和TPGS作为载体材料,将ARP制备成ARP-mNMs,能显著提高ARP的口服生物利用度.
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