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以糠醛为起始原料,经Baeyer-Villiger反应,Michael加成反应,开环反应,最后再脱去保护基合成普瑞巴林。该路线的创新点是:(1)Baeyer-Villiger氧化反应,采用H2O2/HCOOH的氧化体系;(2)Michael加成反应,以CuI与含磷手性配体形成的络合物作为催化剂。这条新的合成路线原料廉价、手性配体相对简单、易得,绿色环保。