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根据药物设计原理,设计并合成了一系列二甲吡唑-1,3-硫氮杂茚衍生物(6a~6o),其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS(EI)表征。采用动物模型验证了6a~6o的活性。结果表明:当取代基为正丁基、正戊基、邻位氟取代苄基和2,6-二氯取代苄基时,化合物表现出较好的抗癫痫活性。其中化合物6g的活性和保护指数均优于阳性对照药丙戊酸钠,并且在MTT实验中未见明显毒性。