蒿苯酯在大鼠的药物代谢动力学

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大鼠ig蒿苯酯后吸收迅速,其药时曲线出现双峰现象。SPLI非房室模型统计矩计算结果表明,3剂量组平均驻留时间MRT约在12h,半衰期T1/2约在8h,基本一致。将前8h第一峰血药浓度曲线用3P87程序拟合,药代动力学模型为一室模型。大鼠ig蒿苯酯后2h药物可广泛分布于各组织,6h后各组织中药物浓度均很低。ig蒿苯酯后主要经尿排出,48h经粪尿累积排出70.4%。蒿苯酯平均血浆蛋白结合率约为70%。提取物形式的鉴别结果表明,大鼠ig蒿苯酯后血中以蒿苯酯原型药为主,尿中蒿苯酯及还原青蒿素均有,粪中则以还原青蒿素为主。 The absorption of rat Artemisia Artemisia Phenyl ester rapidly, the drug curve appeared double peak phenomenon. Statistical results of SPLI non-atrioventricular model showed that the MRTs of the three dose groups were about 12 h, and the half-life of T1 / 2 was about 8 h. The curve of the first peak blood concentration in the first 8 hours was fitted by 3P87 program and the pharmacokinetic model was a one-compartment model. 2h after the rat fenotepol drug can be widely distributed in various tissues, 6h after the tissue concentrations in the drug are low. After ig, artesunate mainly excreted by urine, and accumulated 48.4% after excretion of urine in 48h. The average plasma protein binding rate of artesunate was about 70%. The results of the identification of the extract showed that after the Artemisia penicillin in rats, the blood was mainly Artesunate, the artemisinin in urine and artemisinin were both reduced, while the Artemisinin was mainly used in the manure.
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