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茶碱应用于气道阻塞性疾病包括慢性阻塞性肺疾病（COPD）已有70余年的历史，由于其频发的副作用和相对较低的治疗作用，茶碱在发达国家的使用已大为减少。但是随着对COPD发病机制的进一步研究及茶碱作用机制的深入探讨，以及茶碱缓释、控释剂型的开发，选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的研究，使茶碱在COPD治疗中的地位有所提高。现就茶碱的作用机制及在COPD治疗中的应用与前景综述如下。