20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物的合成及其抗肿瘤活性

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在AcOH/98%H2SO4体系中,喜树碱和正丙醛经烷基化反应制得7-乙基喜树碱(2);以1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为脱水剂,4-二甲氨基吡啶为催化剂,2与取代苯甲酸直接酯化合成了一系列新型的20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物(4a~4k),其结构经1H NMR,IR和MS表征。采用MTT法初步考察了4a~4k对人肺癌细胞(LLC-E9FP),人肺腺癌细胞(95D),人胃癌细胞(BGC-803),人胃癌细胞(HGC-27)和人肝癌细胞(7721)的抑制活性。结果表
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