【摘 要】
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目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣伏立康唑(VCZ)脂质体冻干品,对其体外性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备VCZ脂质体(VCZL),以季铵化程度60％的TMC(TMC60)对其进行包衣.处
【机 构】
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枣阳市第一人民医院药剂科 湖北枣阳441200;武汉大学人民医院药学部
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目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣伏立康唑(VCZ)脂质体冻干品,对其体外性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备VCZ脂质体(VCZL),以季铵化程度60％的TMC(TMC60)对其进行包衣.处方采用正交试验进行优化,并筛选出最优的冻干保护剂制备冻干品.考察其形态、粒径及Zeta电位,并用透析袋法研究体外释药特性.结果:TMC60包衣VCZL最优处方组成为质量比卵磷脂∶胆固醇4∶1,药物∶类脂1∶20,TMC60溶液浓度为0.15 mg·ml-1,PBS的pH为7.4.TMC60包衣VCZL形态圆整,平均粒径为(590.4±16.0) nm,冻干复水化后平均粒径为(503.2±20.5) nm;VCZL的Zeta电位为-46.4 mV,TMC60包衣后为+54.9 mV,冻干复水化后为+52.6 mV;冻干前后平均包封率无明显变化;体外释药符合Higuchi方程.结论:TMC60包衣VCZL粒径均匀,带正电荷,包封率较高,具有缓释性,冻干对其主要性质无显著影响.
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