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在抗肿瘤药物的开发中，和叶酸生物代谢相关的二氢叶酸还原酶（DHFR）是一个重要的药物作用靶点，因而研发DHFR抑制剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。DHFR是生物体内较重要的酶，催化生物体内二氢叶酸还原成四氢叶酸。四氢叶酸是一碳单元的传递体，它为合成DNA生物合成所必须的前体物胸腺嘧啶脱氧核苷的过程提供一碳单元。由于DHFR抑制剂的结构与DHFR的底物相似，故肿瘤细胞快速增长过程中，DHFR抑制剂能选择性地与DHFR结合，