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体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。E2可通过诱导原癌基因活化,抑制报癌基因功能,促进肿瘤细胞增殖,增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织周围微血管形成而发发挥其促癌效应。代谢产物则通过直接与细胞内蛋白和DNA结合,或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。