在体皮肤微透析技术和HPLC测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮释药特性

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目的考察大鼠皮下组织吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,评价其透皮释药特性。方法大鼠腹部脱毛,覆盖黑色聚乙烯薄膜经皮给予吴茱萸提取物,应用微透析采样技术结合高效液相色谱法测定大鼠皮下组织中吴茱萸碱和吴茱萸次碱浓度随时间变化的影响。结果透析液中吴茱萸碱最大药物浓度(ρmax)为(417.24±43.44)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(4.210±0.630)h,药-时曲线下面积(AUC0→20)为(3 189.31±789.97)μg·h·m L-1;吴茱萸次碱最大药物浓度(ρmax)为(287.13±26.78)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(3.980±0.580)h,药-时曲线下面积(AUC0→16)为(1 327.97±245.87)μg·h·m L-1。结论在体微透析采样技术结合高效液相色谱法可用于吴茱萸碱和吴茱萸次碱透皮释药特性的评价,方法操作简便、灵敏度高、专属性强。吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有缓慢透皮、渗透量高的特点。 Objective To investigate the contents of evodiamine and rutaecarpine in Evodia rutaecarpa extract of rat subcutaneous tissue to evaluate its transdermal delivery characteristics. Methods Evodia rutaecarpa extract was applied to the abdomen of the rats and the black polyethylene film was applied. The concentration of evodiamine and rutaecarpine in the subcutaneous tissue of rats was measured by microdialysis sampling and high performance liquid chromatography (HPLC). Results The maximum drug concentration (ρmax) of evodiamine in dialysate was (417.24 ± 43.44) μg · m L-1 and the peak time was (4.210 ± 0.630) h. The area under the drug-time curve (AUC0 → 20) Was (3 189.31 ± 789.97) μg · h · m L-1. The maximum drug concentration (ρmax) of rutaecarpine was (287.13 ± 26.78) μg · m L-1 and the peak time (tmax) was (3.980 ± 0.580) h, the area under the drug-time curve (AUC0 → 16) was (1 327.97 ± 245.87) μg · h · m L-1. Conclusion In vivo microdialysis sampling combined with high performance liquid chromatography can be used for the evaluation of evodiamine and evodiamine transdermal delivery characteristics. The method is simple, sensitive, and specific. Evodia rutaecarpine extract and rutaecarpine alkali with slow transdermal penetration of high characteristics.
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