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目的 研究苯丙哌林在人体内的羟基化代谢过程。方法 选择10名健康男性受试者单剂量口服60mg苯丙哌林,收集0~24h尿样,经固相萃取后用LC/MS^n法检测羟基化代谢产物,利用微生物转化法和半制备HPLC在人尿中发现苯丙哌林的5种羟基化代谢产物和它们与内源性葡糖醋酸和硫酸的结合物,与代谢物对照品的液相色谱和质谱信息比较,确证了其中两种代谢产物的结构分别为4″-羟基苯丙哌林和4″-羟基苯丙哌林。结论 苯丙哌林的羟基化代谢优先发生在芳环烷氧基对位,5种羟基化代谢产物在尿中主要以葡糖苷酸或硫酸酯结合物形式