抗帕金森病寡肽前药中间体的合成

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口服的左旋多巴,生物利用度低,仅有1%左右能够进入脑内发挥作用,为提高它的生物利用度,降低它的副作用,需对左旋多巴(L-DOPA)化学结构进行修饰.本研究利用2,2-甲氧丙烷(DMP)和Tfa、Fmoc分别保护L-DOPA的儿茶酚结构和L-DOPA的氨基部分,合成了含多巴中间体——Fmoc-DOPA(Acetonide)-OH.本中间体易于保存,且可用于合成含多巴的寡肽,进而对左旋多巴的结构进行修饰.通过对合成产物的13C NMR图的分析,所合成化合物即为目标产物.
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