U72099E可以与大鼠脑实触质膜的糖皮质激素结合位点结合

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72099E是21-氨基甾体类化合物之一,它缺乏已知的糖皮质激素(GC)及盐皮质激素的生理活性。本工作用放射配基结合法比较了U72099E对于放射标记GC与大鼠脑胞液及突触质膜制备相结合的替代能力。结果表明:胞液与[3H]GC的结合不能被U72099k所替代,而突触质膜与[3H]GC的结合则可以被替代。后者其抑制常数(Ki)为32.16+1.65μmol/L;这表明质膜上有与U72099E相结合的位点,很可能即为糖皮质激素膜受体(GCMR)。由于U72099E的Ki值与保护脑损伤所需的浓度相接近,这提示G
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