目的评价单次静脉点滴极低剂量注射用替莫唑胺在中国男性健康受试者体内的药代动力学特征及安全性。方法 14名中国健康男性受试者,给予静脉点滴2 mg·m^-2注射用替莫唑胺,用高效液相色谱-串联质谱联用（LC-MS/MS）方法测定给药后不同时间替莫唑胺的血药浓度,并Win Nolin 6.1软件计算主要药代动力学参数。结果本研究未观察到不良事件和严重不良事件。单次静脉点滴2 mg·m^-2注射用替莫唑胺后的药代动力学参数如下:Cmax为（141.00±27.10）ng·m L^-1,tmax为（1.34±0.21）h,t1/2为（1.90±0.10）h,AUC0-24 h为（430.00±78.70）ng·m L^-1·h,AUC0-∞为（437.00±79.80）ng·m L^-1·h,清除率为（4.79±1.29）L·h-1,表观分布容积为（13.10±3.76）L。结论注射用替莫唑胺0期微剂量研究药代动力学参数能够在一定程度上反映药物的分布和消除特点,且0期微剂量研究无任何临床和实验室不良事件发生。