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目的：介绍链阳性菌系半合成修饰的研究进展。方法：总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论：原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物，这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性，并能通过静脉给药。新的水溶性复合剂ＲＰ５９５００具有治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染所需的特性。