【摘 要】
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本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴
【机 构】
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中国海洋大学医药学院教育部海洋药物重点实验室
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本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6%,为常山酮的工业化生产提供了可能。目标产物和各步中间体结构经MS1、H NMR和13CNMR确证。
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