华蟾素是我国传统中药材中华大蟾蜍干皮的提取物,其主要成分为蟾毒内酯类、生物碱类、多肽类、胆固醇类等。随着对华蟾素药理作用的深入研究,已证实华蟾素在抗炎、抗病毒、抗肿瘤、消肿止痛等方面具有重要的应用价值。近年来,华蟾素的抗肿瘤活性逐渐被国内外学者重视。分子药理学研究表明,华蟾素主要通过增强机体免疫功能、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药性以及抑制肿瘤血管生成等多种途径发挥抗肿瘤作用。华蟾素诱导细胞凋亡的机制涉及广泛,包括死亡受体介导的外源性信号通路和线粒体参与的内源性信号通路,有多种酶或蛋白参与了华蟾素诱导细胞凋亡的过程。临床研究表明,华蟾素作为临床上常用的抗肿瘤中药制剂,具有低毒、副作用少、抗癌谱广等特点,广泛应用于肝癌、胃癌、肺癌、结肠癌、食管癌、胆囊癌、非霍奇金淋巴瘤等发病率较高的肿瘤的治疗,无论单独应用还是与其他药物联合应用均表现出良好疗效,单独应用时,对中晚期肿瘤患者具有较好疗效,联合应用时,可以提高疗效,减少不良反应。为了促进华蟾素抗肿瘤活性的研究,扩大其应用前景,本文通过对华蟾素近年来相关文献的整理归纳,对其抗肿瘤机制的研究进展及其在临床上的应用做一综述,以供实验研究及临床参考。