本文报告美西律正常人药代动力学及其血药浓度与疗效关系的研究。血浆药物浓度用二硫化碳衍生化气相色谱法测定。六名健康志愿者,单次静注美西律（100mg/每人）后的药时曲线经计算机以非线性最小二乘法自动拟合,符合三室开放模型。总药时方程为:C_t=079e^-54.326t+0.19e^-3.202t+0.23e^-0.082t。主要药代动力学检数:快分布相半衰期t1/2pi=0.011±0.007h慢分布相半衰期t1/2α=0.218±0.065h;消除半衰期t1/2β=8.156±1.682h;中央室分布容积VL=1.478±O.555l/kg;机体表观分布容积VB=6.984±1.115l/kg;清除率CLB=0.555±0.058 l/kg/h。对临床17例室性早搏患者的用药研究表明,美西律治疗血药浓度为0.3—1.7mg/l;剂量7.5—10mg/kg/d对大部分患者有效;首剂负荷量可使美西律快而有效地发挥疗效。