【摘 要】
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目的设计、合成杂环二茂铁衍生物,并研究其抗三阴性乳腺癌活性。方法以二茂铁查耳酮为先导化合物,对其进行结构改造,合成了一系列含有杂环的二茂铁衍生物,并通过CCK8试剂盒测
【机 构】
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武汉大学附属同仁医院武汉市第三医院药学部;
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目的设计、合成杂环二茂铁衍生物,并研究其抗三阴性乳腺癌活性。方法以二茂铁查耳酮为先导化合物,对其进行结构改造,合成了一系列含有杂环的二茂铁衍生物,并通过CCK8试剂盒测试化合物抗乳腺癌活性。结果合成了28个二茂铁衍生物,其结构均通过1H-NMR和MS加以确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的二茂铁衍生物对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞有较强的选择性和抑制活性,其中咪唑杂环化合物抗肿瘤活性强于相应的吡唑类和嘧啶化合物。尤其是28a[IC50=（1.6±0.23）μmol·L-1]对MDA-MB-231的抑制活性分别是先导化合物3[IC50=（10.7±1.41）μmol·L-1]和他莫昔芬[IC50=（13.7±1.17）μmol·L-1]的6和10倍,同时这些二茂铁衍生物对正常乳腺上皮细胞MCF-10A均没有毒性。结论本研究为开发具有抗三阴性乳腺癌活性的化合物提供了信息和依据。
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