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在冷试验确定最佳反应条件、鉴定反应产物的基础上，对硝基苯乙酮采用亲核法进行^18F标记，经溴代、酯化将标记物与叶酸偶联，生成^18F-叶酸对氟苯乙酮酯，实现叶酸的^18F标记。^18F-叶酸对氟苯乙酮酯与叶酸结合蛋白的结合特性及在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示：^18F-叶酸对氟苯乙酮酯能够与叶酸的结合蛋白β-乳球蛋白特异性结合，在荷瘤裸鼠的肿瘤组织有聚集现象。表明合成的。^18F-叶酸对氟苯乙酮酯标记率高、稳定性好，且由于不直接对叶酸分子进行氟标记，避免了高温对结构的破坏。合成的衍生物能够与β-乳球蛋白特异