【摘 要】
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目的 为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性.方法 采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性.结果 用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、1HNMR、13CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-
【机 构】
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口腔疾病研究国家重点实验室 国家口腔疾病临床医学研究中心中国医学科学院口腔黏膜癌变与防治创新单元四川大学华西口腔医院口腔黏膜病科,成都610041;呼吸健康研究所靶向示踪研究室,疾病分子网络前沿科学中
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目的 为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性.方法 采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性.结果 用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、1HNMR、13CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL-1)Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28％及50.68％,均较5-FU的抑制作用弱(68.22％,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL-1浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20％、80.19％.结论 目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性.
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目的 了解福建省血吸虫病历史流行区综合防治工作成效,为制定防治策略提供依据.方法 2015-2019年,在福建历史血吸虫病流行县(市、区)设立16个国家监测点,3个县(市、区)设立血吸虫病风险监测点,开展人群和引进家畜血吸虫病病情、钉螺分布和野粪感染等监测并进行描述性分析.结果 2015-2019年累计调查20060人,血检阳性率本地人群为0.21％(14/6697),流动人群0.01％(2/13363).血检阳性率2015年(0.40％,5/1244)和2016年(0.60％,9/1504)较高.血检阳
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目的 分析天津市红桥区流行性感冒(流感)的流行特征,为流感防控提供依据.方法 对红桥区2011-2020年辖区哨点医院开展流感样病例(ILI)监测和病原学检测结果进行分析.结果 红桥区2011-2020年报告ILI％为8.7％,各年流感发病冬季高峰明显,多在每年12月至次年2月(每年第51周至次年第9周);ILI主要集中在25～59岁(55.2％),各年ILI％年龄分布差异有统计学意义;流感核酸阳性率14.5％,2019年阳性率最高(27.1％),2015年阳性率最低(5.2％);主要为A(H3N2)型(
目的 了解福建省TB/HIV双重感染筛查及分布情况,为加强其治工作提供基础数据.方法 用Excel 2016和SPSS 24.0软件对福建省2016-2020年各县(市、区)TB/HIV双重感染防治工作报表数据进行整理与统计分析.结果 福建省2016-2020年共发现380例TB/HIV双重感染患者;TB/HIV双重感染者在接受HIV抗体检测的TB患者中的平均检出率为0.5％(380/77845),其中有79.7％ (303/380)的患者在泉州、福州、厦门及南平4个设区市;5年来HIV/AIDS人群接受
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