【摘 要】
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孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptor,NR)亚家族的重要成员;为配体活化的转录因子,能调
【机 构】
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中山大学药学院药物代谢与药动学实验室,
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孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptor,NR)亚家族的重要成员;为配体活化的转录因子,能调控大量的靶基因。本文主要对其基本结构、机制及参与转录活化的辅助因子作简要介绍,重点讲述了它们在调节药物代谢与转运、糖异生及生酮作用、脂质代谢以及炎症反应等方面的意义。通过对PXR及CAR的研究,可以有效预测和防止药物相互作用;为寻找疾病治疗新靶标提供方向。
The pregnane X receptor (PXR) and constitutive androstane receptor (CAR) are important members of the nuclear receptor (NR) subfamily. They are ligand-activated transcription factors, Can regulate a large number of target genes. This paper mainly introduces its basic structure, mechanism and cofactor involved in transcriptional activation, and focuses on their significance in regulating drug metabolism and transport, gluconeogenic and ketogenic effects, lipid metabolism and inflammatory response. Through the research on PXR and CAR, we can effectively predict and prevent drug interactions and provide direction for finding new targets for disease treatment.
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