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ATP-结合盒(ATP-binding cassette,ABC)转运蛋白是ATP依赖性药物外排泵,其表达或功能异常是肿瘤细胞产生多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的重要机制之一。目前,以ABC转运蛋白为靶点的逆转肿瘤MDR的研究最为广泛与深入。本文总结了ABC转运蛋白的结构与功能、ABC转运蛋白与肿瘤MDR的关系及以其为靶点的MDR逆转剂与逆转策略的研究进展。