【摘 要】
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目的 优化改进手性丹参素异丙酯的不对称合成方法。方法 以3,4-二羟基苯甲醛经过苄基保护、Knoevenagel缩合和酯化反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸异丙酯,并通过Shar
【机 构】
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西安市第一医院心血管科,空军军医大学药学系药物化学教研室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21472240)
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目的 优化改进手性丹参素异丙酯的不对称合成方法。方法 以3,4-二羟基苯甲醛经过苄基保护、Knoevenagel缩合和酯化反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸异丙酯,并通过Sharpless不对称双羟化反应构建手性中心,以三乙氧基硅烷(Et 3SiH)及三氟乙酸(CF 3COOH)为选择性脱氧试剂,最后常温常压条件下催化加氢脱保护得到目标产物。结果 该方法中原料、Et 3SiH与CF 3COOH最佳比例为1∶3∶10,手性丹参素异丙酯对映选择性(ee)大于99.9%且化学产率良好,其化学结构
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