胸苷酸合酶的表达、纯化和抑制剂筛选体系的建立

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：xiaoyanger88

【摘要】

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胸苷酸合酶(TS)催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点.为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性

【作者】

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李超郭莹田超周受辛闫汝峰张志丽王孝伟刘俊义

【机构】

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北京大学医学部药学院化学生物学系,北京,100191

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2013年2期

【关键词】

：

Thymidylate synthase inhibitors Recombinant protein expression Ni-resin column S

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胸苷酸合酶(TS)催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点.为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4 μM.实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点.

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