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合成了一系列新型的萘酰亚胺-亮氨酸加合物，利用红外光谱、核磁共振氢／碳谱和高分辨质谱等对其结构进行了确认，并利用MTT法和SRB法对其抗肿瘤活性进行了研究。结果表明，该系列化合物对所测试的6种肿瘤细胞株（HeLa、A549、P388、HL-60、MCF-7、A375）表现出较好的增长抑制活性，IC50值为10^-6～10^-5M。