【摘 要】
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目的研究水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,确定水黄皮素的代谢酶表型。方法将水黄皮素与大鼠肝微粒体于37℃孵育,应用UPLC-MS/MS法检测孵育液中水黄皮素的含量,考察水
【机 构】
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成都中医药大学药学院,四川大学生物治疗国家重点实验室,
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目的研究水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,确定水黄皮素的代谢酶表型。方法将水黄皮素与大鼠肝微粒体于37℃孵育,应用UPLC-MS/MS法检测孵育液中水黄皮素的含量,考察水黄皮素的代谢稳定性。将水黄皮素与各细胞色素P450(CYP)酶中的各同工酶CYP2E1、2C19、1A2、2D6、2C9和3A4的特异性抑制剂共孵育,确定其代谢酶表型。结果在大鼠肝微粒体中,水黄皮素的t1/2=1.97 h、Cl=0.70 m L·h-1·mg-1,CYP1A2是其主要代谢酶。结论水黄皮素在大鼠肝微粒体中是由多个CYP同工酶介导代谢的,其中,CYP1A2酶的介导作用最强。
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