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肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药(MDR,即肿瘤细胞对某种化疗药物产生耐药,同时对其他化学结构、机理不同的化疗药物亦产生交又耐药)是肿瘤患者化疗失败的主要原因,许多因素参与MDR的发生过程,而MDR基因编码的P-糖蛋白(P-gp)过渡表达是主要因素,因此通过抑制其过度表达,从而使肿瘤细胞的MDR产生逆转,对于提高疗效、降低毒副反应具有重要意义。近几年来P-gp抑制剂的研发较快,已发展至第3代。随着研究的不断深入,将有更多疗效突出,副作用少的P-gp抑制剂问世。