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目的喜树碱(Camptothecin,CPT)的A环和B环引入合适的基团可改善其活性和水溶性。设计合成10位氨基酸酯高喜树碱(Homocamptothecin,hCPT)化合物YL-03和YL-05,增强其水溶性,并进行体内抗肿瘤活性评价。方法取生长良好的A549实体瘤,小鼠右腋皮下接种,随机分为9组,每组6只小鼠。接种后1713腹腔注射给药1次,每4天测量所得肿瘤体积和称量小鼠体重。接种后35d处死动物。结果化合物YL-03和YL-05可显著抑制裸鼠人肺癌A549移植瘤的生长,在腹腔注射给药剂量为25m