在线HPLC-DAD-MSn-DNA-AO-FLD系统的建立及紫草中DNA结合活性化合物的研究

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本文首次以吖啶橙为荧光探针建立了在线HPLC-DAD-MSn-DNA-AO-FLD检测系统并应用于天然药物的活性成分研究中,该系统可以同时给出所测天然药物的指纹图谱、各色谱峰的紫外光谱、总离子流图,多级高分辨MS数据以及各化合物与DNA结合的活性图谱,能够对天然药物进行高效分离、结构鉴定和活性检测以及构效、量效关系和作用机理研究.本文采用该系统对紫草正己烷提取物进行了快速分离、结构鉴定和活性研究,证明5个萘醌类化合物具有明显的DNA结合活性;构效和量效关系研究表明,紫草萘醌化合物的母核能嵌插在DNA碱基对中,阻断DNA的复制,侧链上的羟基酰化能够促进与DNA结合,对活性有较大的影响.本文为天然药物中发现抗肿瘤药物提供了简便、快速、精密度高、稳定性好的研究方法.
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