【摘 要】
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目的以查尔酮为先导化合物,设计并合成多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入苯甲酰胺片段,设计、合成了35个不含共轭双键的查尔酮衍生物。采用ADP-Glo方法评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)、成纤维细胞生长因子受体-1(FGFR1)3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶的抑制活性;采用噻唑蓝(MTT)方法评价化合物对乳腺癌细胞(MCF-
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.81302641),陕西省自然科学基金(No.2018JM7071)
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目的以查尔酮为先导化合物,设计并合成多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入苯甲酰胺片段,设计、合成了35个不含共轭双键的查尔酮衍生物。采用ADP-Glo方法评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)、成纤维细胞生长因子受体-1(FGFR1)3种肿瘤相关受体酪氨酸激酶的抑制活性;采用噻唑蓝(MTT)方法评价化合物对乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)、白血病细胞(K562)的细胞增殖抑制活性。结果大部分目标化合物具有较
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