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虎杖叶药用历史悠久,资源分布广,蕴藏量大。虎杖叶的主要化学成分包括黄酮、蒽醌和酚酸类,此外还有二苯乙烯及萘酚类等成分,其中黄酮是其主要活性成分。现代药理研究表明,虎杖叶中多酚类具有抗氧化活性,黄酮类还具有降血压、血糖及血脂等活性。虎杖叶在临床上主要用于肝阳上亢导致的眩晕,常见的头晕、头昏、头痛等症。对虎杖叶的化学成分、药理作用和临床应用及质量控制进行综述,为其开发利用提供参考。