【摘 要】
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目的:优化可主动靶向癌细胞的叶酸(FA)介导吡柔比星(PRB)葡聚糖(DEX)纳米粒(FA-PRB-DEX-NPs)的制备工艺。方法:采用超临界反溶剂法制备FA-PRB-DEX-NPs,采用二水平设计法,以PR
【机 构】
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东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室
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目的:优化可主动靶向癌细胞的叶酸(FA)介导吡柔比星(PRB)葡聚糖(DEX)纳米粒(FA-PRB-DEX-NPs)的制备工艺。方法:采用超临界反溶剂法制备FA-PRB-DEX-NPs,采用二水平设计法,以PRB与DEX质量比(X1)、DEX浓度(X2)、混合液流速(X3)、萃取釜温度(X4)、萃取釜压力(X5)为因素,以粒径、载药量、包封率等为指标筛选出最佳工艺条件,计算叶酸偶联度,通过扫描电镜、红外光谱、X射线衍射分析和差示扫描量热分析法表征纳米粒性质。结果:最佳工艺条件为X1=0.5、X2=9.98mg·mL-1、X3=3.3mL·min-1、X4=50℃、X5=15MPa。以此所制纳米粒的平均粒径、载药量和包封率分别为(178±15.8)nm、7.73%、33.2%,FA偶联度为2.97%。各表征方法结果显示纳米粒与原药比较粒径更小,呈无定形非晶态。结论:筛选的制备工艺成功地制备出了可主动靶向癌细胞表面的FA-PRB-DEX-NPs,且所采用的超临界反溶剂法方法简单,更适合工艺化生产。
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