乙酰胆碱酯酶及其抑制剂的研究进展

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阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)为一类比较复杂的认知功能障碍性疾病,是引起老年性痴呆和行为功能异常的主要原因.胆碱能假说为AD的治疗提供了第一个理论,即通过加强胆碱能传递速率来预防和治疗.在缓解胆碱能的缺损和改善病人症状方面,乙酰胆碱酯酶的抑制是目前最成功的方法.本文介绍乙酰胆碱酯酶的分子类型、基因结构、三维结构和作用机理,以及乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展.其中酶抑制剂可以按结构类型划分为:石杉碱类化合物、柳珊瑚酸类、毒扁豆碱类、他克林类和E2020组等化合物,并且有几种化合物已经应用于临床,如他克林、石杉碱甲等化合物,并取得良好疗效.随着乙酰胆碱酯酶抑制剂的进一步研究,将会有更多疗效佳、毒性小的药物应用于AD的治疗.
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