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以两种不同取代2-氨基二苯甲酮为原料，氯苯为溶剂，BF3-Et2O为脱水剂，通过分子间脱水一步环化缩合制备非对称二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯衍生物。运用HPLC监控反应过程，优化合成工艺，得到最佳反应条件为：等摩尔量的两种不同取代2-氨基二苯甲酮和BF3-Et2O，在氯苯中回流反应12 h，得到新化合物4a～4c，其结构经1H NMR，13C NMR和ESI-MS表征。