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β-内酰胺类化合物不仅是临床上使用最为广泛的广谱抗生素，还具有抗结核、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒和抗疟疾等多种生物活性。其中，β-内酰胺类化合物在抗疟疾领域的应用引起了药物化学家的持续关注。本文将着重介绍近年来β-内酰胺类化合物在抗疟疾领域的研究进展，并讨论此类化合物的构．效关系，为寻找疗效更高、毒副作用更小的13．内酰胺类抗疟疾新药提供理论依据。