【摘 要】
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在构筑天然产物英格拉霉素分子中的手性叔醇时,不采用常规的不对称合成及使用手性源的方法,利用分子本身结构上的对称性,首先合成对称的非手性前体化合物,然后在脂肪酶催化下
【机 构】
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郑州大学药学院 郑州450001;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州450001
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在构筑天然产物英格拉霉素分子中的手性叔醇时,不采用常规的不对称合成及使用手性源的方法,利用分子本身结构上的对称性,首先合成对称的非手性前体化合物,然后在脂肪酶催化下进行选择性酯水解反应,既推进了官能团的转化,又构筑了合成上具有挑战性、位阻较大的季碳立体中心.本路线以易得的烯丙基溴和乙酸乙酯为原料,经11步反应合成了英格拉霉素右部片断,总收率26.7％,ee值为50.84％.
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