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由苯甲醛或取代苯甲醛与天冬酰胺叔丁酯和氨基酸酰氯的环化缩合反应合成了一系列四氢嘧啶酮衍生物，由核磁共振测定了产物的构象和构象转化的活化自由能。四氢嘧啶酮衍生物与间甲苯异氰酸酯反应合成了3种缩胆囊肽(cholecystokynin，cck)拮抗剂类似物。四氢嘧啶酮衍生物与适当的二肽缩合制备了2种内源性吗啡肽的环化天冬酰胺衍生物。