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目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)法测定人血浆中塞来昔布的浓度,研究两种塞来昔布胶囊的药动学及在中国健康人体内的生物等效性.方法 采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉设计,空腹试验和餐后试验各36例健康受试者,单剂量口服塞来昔布胶囊受试制剂和参比制剂0.2 g.采用UHPLC-MS/MS 法测定血浆中塞来昔布浓度,色谱柱KinetexC18 100A(50 mmx2.1 mm,2.6 μm);0.2％甲酸的水溶液(A)-含0.2％甲酸的乙腈溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.3mL·min-1;电喷雾电离源,负离子多反应离子监测(MRM),塞来昔布与内标(塞来昔布-d7)的离子对m/z分别为380.0/315.9和387.2/323.0.经WinNonLin 8.0软件统计,非房室模型法计算药动学参数,并判定两制剂是否等效.结果 空腹试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数cmax分别为(552±251),(571 ±324)μg·L-1,tmax分别为3.00(1.00,5.00)、2.50(1.00,5.00)h;t1/2分别为(11.40±4.71)、(15.78±18.17)h;AUC0-t分别为(6 096.45 ±3529.51)、(5 718.79±3 227.17)μg · h · L-1;AUC0-∞分别为(6 350.34±3 765.24)、(6 223.45±3 455.96)μg · h · L-1.餐后试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数cmax分别为(1 610±554)、(1 460±476)μg·L-1;tmax分别为5.00(1.50,5.50)、5.00(1.50,5.50)h;t1/2分别为(5.61 ±1.80)、(5.54± 1.74)h;AUCo-,分别为(9816.87±3 094.32)、(9 518.57 ± 2 983.02)μg · h · L-1;AUC0-∞ 分别为(9 870.43 ±3 104.96)μg · h · L-1、(9 574.63 ±2 998.23)μg · h · L-1.受试制剂与参比制剂的AUC0-,、AUC0-∞和cmax几何均值比值的90％置信区间均在80％～125％之间.结论 本研究建立的UHPLC-MS/MS法能快速、准确测定人血浆中塞来昔布的浓度,两种塞来昔布胶囊生物等效.