【摘 要】
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目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础。方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿
【机 构】
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中国药科大学天然药物化学教研室,南京中医药大学江苏省方剂研究重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No.30873235);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2008455);江苏省高校自然科学重大基础研究资助项目(No.06KJA36022,07KJA36024);江苏省六大人才高峰培养对象资助项目(No.06-C-020,No.07-C-010)~~
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目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础。方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果:合成了16个目标化合物和8个副产物,其中新化合物15个,其结构经IR、MS和1HNMR确证。活性评价结果表明,部分化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。结论:碳链碳数为4～5的阿魏酸单酯与阿司匹林合成的双酯抗血小板聚集活性较好,可作为先导物进一步研究。
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