增韧基团——姜黄素酯对前列腺癌细胞体外靶向影响

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目的 以酯键链接增强基团,制备姜黄素前体,观察其对前列腺癌细胞和正常二倍体细胞生长活性影响的差异.方法 叔丁氧羰基(Boc)-苯丙氨酸酯姜黄素单酯作用于17组人前列腺癌DU-145细胞6~24h后,噻唑蓝(MTT)药物敏感实验检测细胞生长活性,流式细胞术检测细胞凋亡和比率,透射电镜观察细胞超微结构改变.1 ~7d后,采用计数法测定细胞生长曲线.同法作用于入主动脉平滑肌(HASMC)细胞,作为对照组.结果 10 ~40μmol/L的Boc-苯丙氨酸酯姜黄素单酯作用于人前列腺癌DU-145细胞6~24h后,DU-145细胞生长抑制率为7.37%~66.87% (P<0.05),呈浓度、时间依赖性;部分细胞出现凋亡形态学改变,FSC-SSC散点图可见24 h DU-145细胞凋亡比率分别为37.84% ~47.12% (P <0.05).对照组HASMC细胞凋亡比率为0.94% ~4.23%(P<0.05),较同浓度姜黄素降低.结论 姜黄素前体化合物能在体外有效诱导人前列腺癌DU-145细胞凋亡,对正常二倍体细胞的抑制作用较低.
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