【摘 要】
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目的 研究菊三七(Gynura japonica(Thunb.)Juel)块根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和反相制备液相色谱技术对菊三七乙醇提取物进行化学成分分离,利用波谱学手段并结合文献数据对化合物进行结构鉴定.结果 从该植物的块根中分离得到9个化合物,分别鉴定为seneciphyllinic acid(1)、senecinic acid(2)、seneciphyllic acid(3)、千里光宁碱(4)、千里光菲灵碱(5)、菊三七碱乙(6)、千里光宁碱氮氧化物(7)、千里光菲灵碱氮氧化物(8)和菊
【机 构】
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乐山师范学院化学与资源环境学院/乐山特色农产品药用成分研发工程中心,四川乐山614000;乐山师范学院化学与资源环境学院/乐山特色农产品药用成分研发工程中心,四川乐山614000;固态发酵资源利用四川
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目的 研究菊三七(Gynura japonica(Thunb.)Juel)块根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和反相制备液相色谱技术对菊三七乙醇提取物进行化学成分分离,利用波谱学手段并结合文献数据对化合物进行结构鉴定.结果 从该植物的块根中分离得到9个化合物,分别鉴定为seneciphyllinic acid(1)、senecinic acid(2)、seneciphyllic acid(3)、千里光宁碱(4)、千里光菲灵碱(5)、菊三七碱乙(6)、千里光宁碱氮氧化物(7)、千里光菲灵碱氮氧化物(8)和菊三七碱乙碱氮氧化物(9).体外细胞毒性试验结果表明,化合物4～9对人类肺癌细胞的IC50值为316.5～427.2 μmol·L-1.结论 化合物1为新单萜酸类化合物,化合物4～9对人类肺癌细胞A549具有微弱毒性.
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目的 设计、合成西酞普兰原料药有关物质作为其质量研究过程中的参照物.方法 分别以西酞普兰为起始原料,经氧化反应、脱甲基反应和氮氧化反应合成西酞普兰有关物质:1-(3-(二甲基氨基)丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-羧酰胺基异苯并呋喃(A)、1-(4-氟苯基)-1-(3-(甲基氨基)丙基)-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃(D)、1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃N-氧化物(E);以西酞普兰合成工艺中的化合物4为起始原料经琼斯试剂氧化、氢化合成西酞
目的 利用生殖医学实验室选修课培养妇产科学专业研究生熟悉辅助生殖实验操作技能,以生殖医学前沿研究为基础开拓科研思路,建立模拟生殖实验室.方法 编写适合妇产科学专业研究生掌握的教材,结合生殖医学相关研究提高学生对辅助生殖技术的认知能力.结果 结果发现研究生在较短时间内熟悉了辅助生殖实验技术的基本内容,了解了有关生殖医学的实验研究方法,开阔了眼界及科研思维.结论 将辅助生殖基本操作技能学习与本学科前沿理论紧密联系,能激发妇产科学专业学生学习兴趣,有利于拓展科研能力创新思维.
蛋白激酶B(Akt)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于AGC激酶家族成员,作为磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点,通过磷酸化其下游一系列底物来影响细胞的生长、代谢、凋亡等重要的生命活动.Akt的活性失调或过度表达现象见于多种恶性肿瘤疾病,可导致肿瘤的发生、转移以及耐药性的产生.研究表明,Akt是靶向抗肿瘤药物研发的重要靶标,Akt抑制剂可有效抑制肿瘤的生长.本文综述了Akt抑制剂的最新研究进展,并展望和讨论了临床前研究中有前景的新型Akt抑制剂.
目的 以金离子催化环化反应为关键步骤合成天然产物bistramide D的螺缩酮片段.方法 以手性噁唑烷酮为起始原料,通过汇集合成方法高效制备出关键中间体A和B,再经金离子催化环化等9步反应以14％总收率完成了bistramide D螺缩酮片段的合成.结果 与结论Bistramide D螺缩酮的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS确证.该制备路线反应条件温和、收率好、选择性高.
目的 制备阿哌沙班-烟酸一水合物共晶(物质的量之比1∶1∶1).方法 采用溶媒结晶法,以阿哌沙班和烟酸为原料、三氟乙醇-乙酸乙酯为结晶溶剂体系,室温条件下用含水0.5％(体积分数)的三氟乙醇搅拌3h溶解澄清,之后加入乙酸乙酯析晶2h,过滤,干燥,得到目标产物.结果 与结论应用1H-NMR分析、元素分析、含水量分析、X-射线粉末衍射(XRPD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、红外光谱分析等对本试验合成的阿哌沙班-烟酸一水合物共晶物进行了表征.对共晶稳定性、溶解性和引湿性进行了研究,相较于阿
目的 研究鸡嘴簕(Caesalpinia sinensis)种仁中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对鸡嘴簕种仁乙醇提取物的三氯甲烷萃取部分进行系统分离,根据化合物理化性质、波谱学数据(1D,2D-NMR,HR-ESI-MS)结合计算ECD法确定化合物的结构.结果 从鸡嘴簕种仁体积分数75％乙醇提取物的氯仿萃取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为sucupiranin ME(1),norvoucapane FB (2),6β-hydroxyvo
细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ)是控制细菌感染的有效靶标.喹诺酮类抗生素是目前临床上广泛应用的细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂,由于不合理使用以及滥用,导致细菌ⅡA型拓扑异构酶与喹诺酮类药物的结合位点发生突变,使细菌对其产生耐药性.非喹诺酮类ⅡA型拓扑异构酶抑制剂与细菌ⅡA型拓扑异构酶的结合位点不同于喹诺酮类药物,从而对喹诺酮类耐药的细菌发挥药效.本文根据不同的化学结构类型,总结了近6年来非喹诺酮类细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂的研究进展.
目的 合成齐墩果酸衍生物,并进行生物活性测试与分子对接研究.方法 以齐墩果酸为起始原料,设计、合成10个靶向VEGFR受体抑制剂;采用MTT法,用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选;使用计算机辅助药物设计,确定能和关键位点结合的活性基团.结果 合成了10个未见文献报道的齐墩果酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证.活性测试得出化合物Ⅰ1、Ⅱ4与阳性对照药相比有更强的抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体齐墩果酸,分子对接结果显示Ⅱ4与VEG
子痫前期(PE)是危害母婴健康的重要病因之一,探究其发病机制并寻找新的防治靶点是妇产科学关注的问题.Wnt信号通路可调控细胞侵袭性、上皮间质转化等多种生物学行为.近年来,Wnt信号通路在胎盘源性疾病中的作用越来越被重视.Wnt信号通路表达情况的变化可影响绒毛发育及蜕膜化,进而影响母胎界面的形成.本文将从Wnt信号通路对绒毛及蜕膜的影响两方面,综述Wnt信号通路在子痫前期发病机制中的研究进展.
本维莫德,又称苯烯莫德,英文名称为benvitimod,由冠昊生物科技股份有限公司研制,其乳膏剂为我国拥有完整自主知识产权的国家Ⅰ类新药,主要用于治疗炎症反应及自身免疫反应,还可以抑制与过敏反应相关的肥大细胞和嗜碱性细胞的脱粒作用,同时对银屑病也有较好的治疗效果[1].本维莫德乳膏为全球第一个批准同时治疗银屑病和湿疹的非激素类外用药,于2019年10月19日在中国上市,商品名为欣比克(R),中文化学名称为(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯,英文化学名称为(E)-3,5-dihydroxy-4-is