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目的应用荧光方法建立、优化、评价艾滋病病毒1型（HIV—1）蛋白酶抑制剂高通量筛选模型，并用于大规模样品筛选。方法将p100w表达质粒转化E．coli细菌细胞，使其表达包涵体形式的HIV—1蛋白酶融合蛋白，制备纯化自剪切后成熟的HIV-1蛋白酶。通过测定Km值及已知HIV蛋白酶抑制药的IC50对酶进行鉴定。优化酶反应体系，评价模型的可靠性。建立、比较HPLC酶切分析法及荧光底物法两种测定酶活性方法。结果建立了高通量HIV-1蛋白酶筛选模型，经优化减少酶及底物用量，降低了成本。在模型可靠性评价中，Z因子达到