【摘 要】
:
目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a~3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a~3f氧化成目标化
【机 构】
:
安徽医科大学基础医学院,北京军事医学科学院辐射与放射医学研究所
论文部分内容阅读
目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a~3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a~3f氧化成目标化合物4a、4b、5a~5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。
其他文献
本文首次根据理性微观经济主体的效用函数最大化原理建立出口增长模型 ,并运用误差修正程序 (而不是前人所使用的简单存量调整机制 )进行实证分析 ,结果表明中国出口品在国际
35kV变电站的建设通常较为分散,且在调度管理过程中,实时性较差,这严重影响其智能化发展。本文结合实例,探讨了无人值守35kV变电站自动化系统的建设,研究了其后台系统和遥视
在当前我国建筑行业发展的过程中,高层建筑空调安装工艺在整个建筑结构中有着十分重要的意义,它不仅使得建筑结构的功能得到进一步的提高,还满足了现代化高层建筑工程施工的
随着信息时代的到来,新技术、新媒介支撑下的新型课堂彻底颠覆了以往课堂的固有模式,多媒体的运用极大地提高了教师的授课效率,受到了学生的欢迎。如何在新媒体的支撑下,开展
综合能源消费量与综合能源消耗量是固定资产投资项目节能评估和审查中的两个重要指标。通过对综合能源消费量与综合能源消耗量概念进行分析,指出炼油综合能源消费量与炼油综
针对冀中南部C油田注水井欠注严重的问题,在认真分析储层岩性的基础上,优选出了多氢酸酸化技术对8口注水井实施降压增注,平均注水压力降低3.4 MPa,增注316 m3/d,注水系统效率
口头表达能力是中职学生综合素质与技能的一部分,通过口语教学培养和提高学生的口头表达能力是中职语文教师共同关注并积极探讨的重要课题。授予学生交际的技巧,创设交际情境
随着我国经济水平的不断提升和电力系统整体水平的不断进步,在电力系统运行过程中变压器参数的有效计算得到了越来越多的重视。文本从阐述变压嚣参数计算入手,对变压嚣稳态运
本文根据《新疆维吾尔自治区主体功能区规划》将新疆分为天山北坡经济带、天山南坡产业带、南疆三地州贫困区和北疆沿边高寒地区四个区域[1],并对四个区域的资源环境与经济发
成都市是国务院批准的城乡统筹综合配套改革实验区,农村产权改革是其重要内容。成都市委市政府在明晰产权上坚持"还权赋能",制订了一系列的法规和实施意见;在促进产权流转上,