【摘 要】
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葡萄糖激酶(glucokinase,GK)参与糖酵解第1步反应,催化MgATP2-依赖的葡萄糖磷酸化,主要存在于肝细胞和胰腺β细胞,促进葡萄糖代谢和胰岛素分泌,有效控制体内的血糖平衡。其活
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,
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葡萄糖激酶(glucokinase,GK)参与糖酵解第1步反应,催化MgATP2-依赖的葡萄糖磷酸化,主要存在于肝细胞和胰腺β细胞,促进葡萄糖代谢和胰岛素分泌,有效控制体内的血糖平衡。其活性受葡萄糖激酶调节蛋白(glucokinase regulatory protein,GKRP)、6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸化酶(6-phos-phofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase,PFK-2/FBPase-2)和促凋亡蛋白BAD等的调节。目前已发现多种GK激活剂,包括酰胺类、苯并咪唑类、喹唑啉类、脲类和吡啶类等,能够有效增强GK活性,改善多种糖尿病模型动物的血糖水平,且有些化合物已经进入Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,将在2型糖尿病的治疗中发挥重要作用。
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